完整肽進入上皮細胞，而在細胞內水解的吸收通路的存在被忽視了相當長的時間。早在100多年前就有人提到了肽轉運的可能性(Matthews,1987)。Agar(1953)年證實了完整雙甘肽在大鼠腸道跨上皮的轉運。但是由于受傳統蛋白質消化吸收理論的影響，學者們對其它的吸收方式不容易接受，并且由于雙甘肽被認為是一種特殊的二肽，它的分子量很小，因此這一發現的重要性沒有被認識到。

　　直到20世紀60年代出Newey和Smyth(1959,1960)次提供了肽被完整吸收的資料。他們發現。蛋白質在小腸中的消化產物不僅有氨基酸，還有大量的寡肽，而且肽可完整的進入腸粘膜細胞，并在粘膜細胞中進一步水解生成氨基酸進入血液循環。以后，1965~1980年間，積累了越來越多關于完整短肽腸道轉運的證據。尤其是倫敦的David M.Matthews和Pittsburgh的Siamak A,Adibi研究小組證實了肽的轉運可能性不僅具有學術意義，并且可能代表著一個與相應的游離氨基酸吸收同等重要的氨基酸氮攝入的吸收通路(Matthews and Adibi,1976;Matthews,1987[5],1991)。

　　腸粘膜對氨基酸和肽的吸收過程是復雜的。一般認為二肽、三肽被吸收攝入腸細胞后，被肽酶水解以游離氨基酸的形式進入血液循環。營養生理和藥理試驗證實，在某些情況下完整的肽能夠通過腸粘膜的肽載體進入循環。樂國偉(1995)給來航雞腸道灌注酪蛋白水解物后，用高壓液相色譜檢測寡肽的結果表明，肝門靜脈血液和腸道內容物中出現了相同的肽類物質，由此推斷，雞腸道可吸收完整的肽，并能進入血液循環。動物體內可能存在多種寡肽的轉運體系，寡肽在不同種動物體內的轉運方式可能不同，同種動物也可能有集中不同的寡肽轉運方式。

　　世界酶法多肽專家鄒遠東指出雖然寡肽的轉運機制還不全部清楚，但是三種可以證實:1、具有pH依賴性的H+/Na+交換轉運體系，不消耗三磷酸腺苷(ATP);2、依賴于H+或Ca2+濃度的主動運轉過程，要消耗ATP;3、谷胱甘肽(GSH)運轉體系。盡管對動物寡肽轉運機制還不全部清楚，但寡肽的轉運需要載體是得到*的，某些哺乳動物的小肽載體基因已被克隆表達。

　　通過研究寡肽載體的結構和功能，揭示載體與寡肽及各相關離子間的作用關系，是寡肽轉運機制研究的熱點，在這方面已取得了許多新的科技成果，如酶法多肽(生物活性肽)就是以含蛋白質的食物蛋白質大分子為底物，運用生物酶(酶剪刀)將其剪接、修飾成介于大分子蛋白質和氨基酸之間活性的寡肽，也稱小分子活性多肽，其具有分子量小、易吸收、營養價值高等特點。