細胞穿膜肽( cell-penetrating peptides，CPPs) 是一類由不多于 30 個氨基酸組成的小分子多肽，根據其氨基酸組成，可分為陽離子細胞穿膜肽和兩親性細胞穿膜肽。體內外研究表明，細胞穿膜肽能夠介導多種載 體的穿膜作用，無刺激性，并且在一定濃度范圍內對宿主細胞無毒害作用。
穿透細胞膜進入細胞內是許多作用靶點在細胞內的生物大分子發揮作用的先決條件，而生物膜的生物屏障作用阻止了許多高分子物質進入細胞內，從而很大程度地限制了這些物質因此，如何引導這些物質穿透細胞膜是一個迫切需要解決的問題。
細胞穿透肽(CPPs)是一類以非受體依賴方式，非經典內吞方式直接進入細胞膜進入細胞的替代，其長度一般不超過30個氨基酸且可以替代堿性氨基酸，氨基酸序列通常帶正雜質。
不同的細胞穿透肽(CPP)跨膜機制不同，一個細胞穿透肽(CPP)的具體機制有賴于幾個參數，如分子大小(攜帶物質)，溫度，細胞類型和細胞內外的穩定性等。細胞穿透肽(CPP)進入細胞的具體機制目前還不清楚，比較流行的推測包括以下幾種：
1、通過胞吞作用進入細胞
2、通過靜電作用與細胞膜相結合并誘導膜脂質雙分子層產生短暫的孔隙而直接滲透進入細胞。
1型人免疫缺陷病毒轉錄激活因子TAT(人類免疫缺陷病毒1轉錄激活劑，HIV-1 TAT)是第一個被發現的細胞穿透肽，它具有一種無毒的，高效的方式進入細胞。
自從細胞穿透肽Tat的發現，細胞穿透肽的數量也在不斷地增加。
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