酯化和酰胺化修飾是藥物化學結構修飾中常用的修飾方法，也是前藥修飾的一種方法，主要用于含有羥基、羧酸基、氨基等基團藥物的修飾。通過修飾可以降低藥物的極性、解離度或酸堿性，增加藥物的穩定性，減少藥物的刺激性和改變藥物的藥代動力學性質等。

　　1.具有羧基藥物的修飾

　　具有羧基的藥物在使用時存在著一些問題，如有一定的酸性，口服給藥時容易對胃腸道產生刺激;具有較大的極性，影響藥物的吸收;容易與體內的活性物質結合，加快代謝的速度。對羧酸類藥物的修飾方法主要有酯化和酰胺化。

　　酯化在含羧基的藥物修飾中常見，醫|學教育網搜集整理例如，非甾體抗炎藥物大多都含有羧酸基團，臨床應用中易對胃腸道產生刺激作用，前面提及的將阿司匹林與另一個解熱鎮痛藥對乙酰氨基酚利用拼合的方法形成酯，得到貝諾酯就是酯化修飾的一個典型的例子。貝諾酯減少了阿司匹林對胃腸道的直接刺激，使病人能夠耐受，減少副作用。

　　羧基的酯化修飾也是前藥修飾，生成的酯實際上是羧酸藥物的前藥。

　　前藥是指一些無藥理活性的化合物，但是這些化合物在生物體內可經過代謝的生物轉化或化學的途徑，被轉化為活性的藥物

　　軟藥是本身具有治療作用的藥物，在體內作用后，經預料的和可控制的代謝作用，轉變成無活性和無毒性的化合物。

　　2.具有羥基藥物的修飾

　　羥基常常是藥物結構中的藥效基團，但羥基在體外容易被氧化破壞，在體內也很快會被氧化代謝。為了增強含羥基藥物的穩定性，通常也是將羥基進行酯化修飾，這樣做既可以保護羥基不被氧化，還可以改善其藥代動力學性質，延長藥物的半衰期。例如，臨床上使用的維生素A和E都是醋酸酯的形式，因為維生素A和維生素E極容易被氧化破壞，形成維生素A醋酸酯或維生素E醋酸酯后，兩者都比較穩定，容易儲存、保管和使用。

　　含羥基的藥物修飾的另一個目的是改變其溶解性。例如，甾體皮質激素類抗炎藥潑尼松龍水溶性較差，為了增加其水溶性，將其與無機酸(如磷酸)酯化形成潑尼松龍單磷酸酯鈉鹽，醫|學教育網搜集整理或將潑尼松龍和二元羧酸(如琥珀酸)形成潑尼松龍單琥珀酯鈉鹽，將游離的另一個羧酸制備成鈉鹽，從而增加其水溶性。

　　3.具有氨基藥物的修飾

　　含有氨基藥物的修飾可以增加藥物的組織選擇性，降低毒副作用，延長藥物的作用時間，增加穩定性等。氨基的修飾可用氨基酸、脂肪酸及芳香酸進行酰胺化實現。

　　抗結核藥對氨基水楊酸結構中氨基的酰胺化，如對苯甲酰氨基水楊酸則可以保護氨基，增加其穩定性。